随着社会的快速发展，生活节奏的加快，年龄的增加，自身环境的改变，越来越多的人面临各种压力，导致失眠问题日益严重。镇静催眠药作为治疗失眠的主要手段之一，其应用情况备受关注。

一、失眠的定义及表现

    失眠通常指患者对睡眠时间和(或)质量不满足并影响日间社会功能的一种主观体验。

表现为入睡困难(入睡时间超过30 分钟)、睡眠维持障碍(整夜觉醒次数≥2次)、早醒、睡眠质量下降和总睡眠时间减少(通常少于6 小时) 。

二、引起失眠的原因及治疗方法

原因：单纯精神因素、疾病、药物、饮酒、环境因素造成的失眠，生物节律改变引起失眠。

治疗方法：心理治疗（认知疗法、睡眠限制治疗、刺激控制疗法、松弛疗法、光照疗法、生物反馈疗法、睡眠卫生教育），药物治疗（使用镇静催眠药）。

三、镇静催眠药的应用

镇静催眠药主要用于治疗失眠、焦虑、紧张等神经系统疾病。目前临床上常用的镇静催眠药包括苯二氮䓬类药物、非苯二氮䓬类药物以及抗抑郁药物等，其中苯二氮䓬类药物因其良好的疗效和安全性，广泛应用于临床治疗。

（一）苯二氮䓬类药物

   常用药物包括阿普唑仑、奥沙西泮、劳拉西泮、艾司唑仑、氯硝西泮。

1.阿普唑仑片（商品名佳静安定）

适应症：主要用于治疗焦虑、紧张、激动，也可用于催眠或焦虑的辅助用药，也可作为抗惊恐药，并能缓解急性酒精戒断症状。对有精神抑郁的病人应慎用。

用法用量：抗焦虑治疗，成人口服开始一次0.4毫克，一日三次，用量按需递增，最大限量一日可达4毫克。镇静催眠治疗0.4～0.8毫克，睡前口服（一日一次）。抗惊恐治疗，口服一次0.4毫克，一日三次，用量按需递增，每日最大量可达10毫克。18岁以下儿童，用量尚未确定。

起效时间：阿普唑仑口服吸收快而完全，口服后1-2小时血药浓度达峰值，所以大多数人服用后30分钟—1小时起效,2—3天血药浓度达稳态。

不良反应：常见的不良反应有嗜睡、头昏、乏力等，大剂量偶见共济失调、震颤、尿潴留、黄疸。

禁忌症：1.对阿普唑仑过敏者禁用。2.对苯二氮䓬类药物过敏者禁用。3.严重呼吸功能不全者禁用。4.睡眠时呼吸暂停综合征患者禁用。5.严重肝功能不全患者禁用。6.孕妇怀孕初期三个月内，阿普唑仑有增加胎儿致畸风险，应禁用;孕妇长期用药会引起依赖性，怀孕后期用药影响新生儿中枢神经，分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，应禁用。7.哺乳期女性阿普唑仑可分泌入乳汁，哺乳期妇女应慎用。8.18岁以下儿童，用量尚未有具体规定,应慎用。9.阿普唑仓对老年人较敏感,应从小剂量开始服用，逐渐增加至最大耐受量。

2.奥沙西泮（商品名优菲、舒宁片）

适应症：主要用于短期缓解焦虑、紧张、激动，也可用于催眠，焦虑伴有精神抑郁的辅助用药，并能缓解急性酒精戒断症状。肌松作用较其他苯二氮䓬药物强。

用法用量：抗焦虑治疗一次15～30毫克，一日3～4次；镇静催眠和急性酒精戒断治疗，一次15～30毫克，一日3～4次。一般性失眠治疗，一次15毫克，睡前口服（一日一次）。  

起效时间：口服吸收慢，45～90分钟药物起效，血药浓度2～3小时达到峰值，药物维持时间尚不明确。

不良反应：常见的不良反应有嗜睡、头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤。

禁忌症：孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用。

3. 劳拉西泮（商品名罗拉）

适应症：主要用于抗焦虑治疗（包括伴有精神抑郁的焦虑），镇静催眠的治疗，同时也可以缓解由于激动诱导的自主症状（如头痛、心悸、胃肠不适、失眠等）。

用法用量：抗焦虑治疗，口服一次1~2毫克，每日2~3次；镇静催眠治疗，睡前口服2毫克（一日一次）。

起效时间：劳拉西泮起效时间，根据不同疾病类型以及患者病情严重程度而不同。治疗睡眠障碍属短效催眠药，起效时间为30分钟—2小时；治疗焦虑症起效时间为30分钟—1小时；治疗癫痫起效时间为1小时—6小时。

不良反应：常见的不良反应有恶心、胃部不适、头痛、头晕、乏力、身体摇晃感、定向力障碍、抑郁、食欲改变睡眠障碍、激动、皮肤症状、眼功能障碍、嗜睡、便秘等。

禁忌症：对苯二氨草类药物过敏者、青光眼患者、重症肌无力者禁用。

4.艾司唑仑（商品名舒乐安定片）

适应症：主要用于抗焦虑和失眠的治疗，也用于紧张、恐惧、癫痫和惊厥的治疗。

用法用量：镇静治疗，成人常用剂量一次1～2毫克，一日三次。催眠治疗，一次1～2毫克，睡前口服（一日一次）。抗癫痫和抗惊厥治疗，一次2～4毫克，一日3次。

起效时间：艾司唑仑片作为口服制剂，比较容易被人体所消化吸收，起效时间在30分钟—1小时左右，在3个小时左右血液中的药物浓度会达到最高峰值，连续服用此药通常需要3天左右时间才可以达到稳定的血药浓度。

不良反应：常见的不良反应有口干、嗜睡、头昏、乏力等，大剂量服用可能会出现共济失调、震颤。对本药物过敏患者，首次服用本药物可能会出现过敏性休克和血管性水肿（严重面部浮肿）。

禁忌症：以下情况需慎用1.中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒；2.肝肾功能损害；3.重症肌无力；4.急性或易于发生的闭角型青光眼发作；5.严重慢性阻塞性肺部病变。

4. 氯硝西泮

适应症：主要用于控制各种类型的癫痫，尤其适用于失神发作、婴儿痉挛症、肌阵挛性、运动不能性发作Lennox-Gastaut综合征（年龄依赖性癫痫性脑病）。

用法用量：成人常用口服剂量：首次服用从每次0.5毫克开始，每日3次，根据医生的医嘱或症状改善情况逐步增加用量。用量应个体化，成人最大量每日不要超过20毫克。
    小儿常用量：10岁或体重30kg以下的儿童，首次服用每日按体重0.01～0.03毫克/千克，分2～3次服用，根据医生的医嘱或症状改善情况逐步增加用量。
    氯硝西泮的疗程应不超过3～6个月。

起效时间：氯硝西泮片口服吸收快而完全，通常在口服后30—60分钟内开始起效，1—4小时左右血药浓度达到高峰，药效可以维持6—8小时。

不良反应：常见的不良反应有嗜睡、头昏、共济失调、行为紊乱异常兴奋、神经过敏易激惹(反常反应)、肌力减退。需注意的是行动不灵活、行走不稳、嗜睡等不良反应，药物开始服用时症状会比较严重，但随着治疗时间和药物的服用时间的延长症状会逐渐消失。除以上常见不良反应外，还有可能会出现视力模糊、便秘、腹泻、眩晕或头晕、头痛、气管分泌增多、恶心、排尿障碍、语言不清等。

禁忌症：孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用。

（二）非苯二氮䓬类镇静催眠药

常用药物包括佐匹克隆、右佐匹克隆、唑吡坦、扎来普隆。

1.佐匹克隆（商品名鲁尼斯塔、奥贝舒欣、易梦凡、三辰）

适应症：用于各种原因引起的失眠症，尤其适用于不能耐受次晨残余作用的患者。

用法用量：年龄低于 65 岁的成年人，每日睡前口服 7.5 毫克；年龄高于 65 岁的老年人，推荐每日睡前口服3.75 毫克，经评估必要时可增加至 7.5 毫克。

起效时间：佐匹克隆通常在口服后1—1.4小时开始起效，1.5—2.0小时后可达血药浓度峰值，消除半衰期约5小时，所以服用之后应保证5小时的连续睡眠，以避免次日的残留作用。

不良反应：不良反应可见困倦、口苦、口干、肌无力、头痛。长期服药后突然停药可出现反跳性失眠、噩梦、恶心、呕吐、焦虑、肌痛、震颤。罕见有肌肉颤抖、意识模糊。

禁忌症：1. 对佐匹克隆或其中其它成分过敏的患者；2. 重症肌无力患者；3. 严重呼吸功能不全患者；4. 重度睡眠呼吸暂停综合征患者；5. 严重的急性或慢性肝脏功能不全患者（存在发生肝性脑病的危险性）；6. 对谷蛋白过敏或不耐受的患者。

2.右佐匹克隆（商品名文飞）

适应症：用于治疗失眠。

用法用量：本品应个体化给药，成年人推荐起始剂量为入睡前口服2毫克，根据症状改善情况可增加到3毫克口服。入睡困难的老年患者推荐起始剂量为睡前口服1毫克，根据睡眠改善情况可增加到2毫克，睡眠维持障碍的老年患者推荐剂量为入睡前口服2毫克。

起效时间：一般口服20分钟左右起效。部分患者病情较重，对药物的敏感度较低，可能需要30分钟左右才能起效，1小时左右达到血浆浓度峰值。

不良反应：主要不良反应有口苦和头晕，其他如瞌睡、乏力、恶心和呕吐等轻度消化系统和中枢神经系统的不良反应，一般持续时间短，症状轻微，不会影响受试者的生活和功能可自行缓解，停药后症状即可消失。

禁忌症：本品禁用于已知对右佐匹克隆过敏者。对本品及其成分过敏者，失代偿的呼吸功能不全患者，重症肌无力、重症睡眠呼吸暂停综合征患者也禁用。

3.唑吡坦（商品名思诺思）

适应症：用于失眠症的短期治疗。

用法用量：本品起效迅速，所以应在临睡前服用。成人的推荐剂量为每天10毫克（每日一次）；老年人和体质虚弱者可能对本品较敏感，因此推荐剂量为每天5毫克（每日一次）。

起效时间：一般服用后30分钟—1个小时起效，但由于患者的体质不同，对药物的敏感程度也不同，如果患者对药物敏感度较高，可能会在30分钟左右起效。但如果患者对药物敏感度较低，可能会在1个小时左右起效。药效一般可以维持4—6小时。

不良反应：服用10毫克剂量以下观察到的不良反应常有思睡（指困倦欲睡的感觉，即睡意）、头晕、头痛、恶心、腹泻和眩晕。在长期临床试验中，极少观察到记忆障碍(顺行性遗忘)、夜间烦躁、抑郁综合症、精神障碍、意识障碍或复视、颤抖、舞蹈步和跌倒。

禁忌症：1.对唑吡坦或药品中任何一种成分过敏；2.严重呼吸功能不全；3.睡眠呼吸暂停综合征；4.严重急性或慢性肝功能不全（有肝性脑病风险）；5.肌无力；6.服用本品后出现过复杂睡眠行为。

4.扎来普隆（商品名思威坦、瑞晨）

适应症：适用于入眠困难的失眠症的短期治疗。

用法用量：成人口服一次5毫克~10毫克(1~2片)，睡前服用或入睡困难时服用。体重较轻的病人，推荐剂量为一次口服5毫克(1片)；老年人、糖尿病和轻、中度肝功能不全的患者，推荐剂量为一次口服5毫克(1片)，每晚只服用一次。   

持续用药时间限制在7~10天。如果服用7~10天后失眠仍未减轻，医生应对患者失眠的病因重新进行评估。

起效时间：口服后吸收快，代谢快。口服药物后约1小时体内药物浓度达到高峰，服药3小时后约87%的药物从体内消除。

不良反应：可能会出现较轻的头痛、嗜睡、眩晕、口干、出汗及厌食、腹痛、恶心呕吐、乏力、记忆困难、多梦、情绪低落、震颤、站立不稳、复视其他视力问题，精神错乱等。

禁忌症： 1.本品过敏者禁用； 2.严重肝肾功能不全者禁用； 3.睡眠呼吸暂停综合征患者禁用；4.重症肌无力患者禁用；5.严重呼吸困难或胸部疾病患者禁用。

四、服用镇静催眠药物的注意事项

（一）避免驾驶车辆和操纵机器。常规应用镇静催眠药，尤其是作用时间较长的镇静催眠药，用后常有延续效应，次日清晨出现头晕、困倦、精神不振、思睡等。因此，服药的患者，不可驾驶车辆和操纵机器，以免发生事故。

（二）联合用药注意事项。

在合并用药前要先咨询专科医生或药师，听从医生的建议。

1.镇静催眠药与抗组胺药（如扑尔敏、氯雷他定等）合用可能会增强彼此的药效，导致过度镇静或嗜睡。

2.镇静催眠药与镇痛药（如盐酸美沙酮、芬太尼、盐酸曲马多、氨酚待因片等）合用时，可能会对中枢神经系统产生协同抑制作用，导致更严重的镇静效果，如嗜睡、头晕、视觉模糊等。

3.镇静催眠药物和治疗消化道溃疡的抑制胃酸药物（如西咪替丁等）合用，降低了镇静催眠药物代谢从而增强了它的效应。

4.镇静催眠药物和抗结核药（如异烟肼或利福平等）合用的时候，因为酶的抑制和诱导作用，分别增强或者是减弱镇静催眠药物的效应。

5.镇静催眠药物药物与雌激素合用，因为酶的抑制作用，可以增强镇静催眠药物的效应；

6.镇静催眠药物同强心苷药物（地高辛）合用，可以延长地高辛的半衰期。

（三）特殊人群用药注意事项。

一般情况下老年人及肝功能障碍患者应缓慢加量并酌情减量，因为老年人及肝功能障碍患者的药物代谢能力减弱，药物半衰期延长，如给予同等剂量的镇静催眠药，可能会发生中枢神经系统蓄积或中毒，因此对老年人和肝功能障碍患者应减少用量。

哺乳期妇女及孕妇禁用，尤其是妊娠开始3个月及分娩前3个月。儿童不宜使用镇静催眠药。

（四）饮酒后谨慎服用镇静催眠药物。一般来说，镇静催眠药是通过抑制大脑神经中枢的兴奋情况来助眠，酒精会减慢镇静催眠药的代谢速度，让其有效成分在血液中迅速升高，从而让神经过度抑制，严重时甚至出现休克等危险情况。

（五）停服镇静催眠类药物必须循序渐进。有些患者担心服镇静催眠药上瘾，因此症状有所减轻就擅自停药，这可能出现“反跳症状”，即停药后睡眠质量更差以及焦虑、头痛、多汗等戒断反应，而且随意停药后反复用药，反而可能引起药物依赖。因此，患者应该严格在医生指导下选择合适的方式停药。

（六）合理选择镇静催眠药物。短半衰期药物（佐匹克隆、扎来普隆、唑吡坦等）适用于改善入睡困难症状；中半衰期药（阿普唑仑、艾司唑仑、劳拉西泮等）适用于改善维持睡眠困难；长半衰期药（氯硝西泮等）适用于改善维持睡眠困难和早醒。

五、镇静催眠药物滥用的危害

（一）药物依赖性问题。长期大量使用镇静催眠药可能导致药物依赖性，这是当前亟待解决的问题。为此，医疗机构需要加强用药指导，避免药物的滥用。同时，医生在用药过程中应严格掌握适应症、合理调整剂量和服药时间。

（二）镇静催眠药物滥用危害身体健康。镇静催眠类药物在使用过程中，要严格按照医生嘱咐定期复查相关项目。滥用镇静催眠药物可能导致肝肾功能损害、心血管系统问题、内分泌失调以及幻觉、妄想、抑郁、焦虑等精神问题，甚至引发精神疾病。

（三）引发相应的社会问题。滥用可能导致行为异常、违法犯罪等社会问题。

六、如何预防镇静催眠药物的滥用

（一）提高公众认识。加强对镇静催眠药物知识的普及和宣传，提高公众对滥用危害的认识。

（二）加强对医疗机构的监管。医疗机构应严格管理镇静催眠药物的开具和使用，防止滥用和流失。

（三）家庭药物管理。老年人、儿童常因为误用镇静催眠药而导致中毒，需密切关注，应做好家庭药物的管理，如注意药品分类、避免与其他药物混杂在一起，及时处理过期药品，将药物放置在儿童碰不到的地方等。

镇静催眠药在治疗失眠、焦虑等疾病方面发挥着重要作用。随着医疗技术的不断发展，该领域的新药研发、治疗方案优化等方面取得了显著进步。然而，仍存在药物依赖性和药物相互作用等问题。因此，我们要加强用药指导，提高医生的诊疗水平，以便更好地服务于患者。

附表：1.苯二氮䓬类药物的介绍

2.非苯二氮䓬类药物的介绍

附表1

苯二氮䓬类药物的介绍

附表2

非苯二氮䓬类药物的介绍